1. Українська

МОДУЛЬ 1

Фармакологія та Фізіологія Знеболювання

🎯

MASTER GOAL: База знань для нострифікаційного іспиту: хімія, ліки, дозування та безпека.

🩺1. Вступ: Загальне vs Місцеве

Характеристика	Загальне Знеболювання	Місцеве Знеболювання 💎
Механізм	Вимкнення ЦНС (втрата свідомості).	Блокування Na⁺ каналів у нерві (свідомість збережена).
Вимоги	Анестезіолог + Обладнання.	Лікар-стоматолог + Шприц.
Показання "Амбулаторні"	Неспівпрацюючі діти, Аутизм, Фармакорезистентна епілепсія, Алергія на ВСІ місцеві.	Стандарт у стоматології.

Джерело: 4.4

🧪2. Хімія: Естери vs Аміди

Ліки — це ліпофільне кільце + гідрофільний амін. Їх відрізняє зв'язок.

Особливості	🟣 АМІНОЕСТЕРИ (Старі)	🔵 АМІНОАМІДИ (Сучасні)
Приклади	Прокаїн, Бензокаїн, Тетракаїн.	Лідокаїн, Мепівакаїн, Бупівакаїн, Артикаїн.
Розщеплення	Плазма (швидко холінестеразами).	Печінка (повільно цитохромом P-450). Виняток: Артикаїн (Плазма + Печінка).
Алергії	Часті (через метаболіт PABA).	Дуже рідкісні (можл. на консерванти).
Стабільність	Нестабільні (розкладаються).	Дуже стабільні (стійкі до тепла).

Джерело: Таблиця 4.31

🧠 Фізика Знеболювання (Правила Запам'ятовування)

Правило Сили (Жири)

Більша Ліпофільність = Лік легше входить у мембрану = Сильніша та довша дія.

Правило Швидкості (pKa)

Нижче pKa (ближче до pH 7.4) = Більше вільної основи = Швидший початок.

Приклад: Лідокаїн (pKa 7.7) діє швидше, ніж Прокаїн (pKa 8.9).

Правило Часу (Білки)

Сильніше Зв'язування з білками = Довший час дії.

Приклад: Бупівакаїн (95% зв'язування) діє найдовше.

📉 Деталі зв'язування з білками (Екзаменаційна Деталь!)

Ліки зв'язуються з альбумінами та кислою α₁-глікопротеїном (AAG). Рівень AAG змінює час дії ліку.

Рівень AAG зростає 📈 (Лік діє довше?)	Рівень AAG падає 📉 (Лік діє коротше/токсичність?)
• Ревматоїдний артрит, Хвороба Крона • Інфаркт міокарда, Новоутворення • Опіки, Ожиріння, Уремія	• Оральна контрацепція • Цироз печінки • Вагітність • Інфекції • Нефротичний синдром

🩸

Пастка pH ("Запальний Стан"):

Гній/Запалення = Кисле середовище (низький pH).
Ефект: Лік перетворюється на іонізовану (неактивну) форму.
Результат: Знеболювання НЕ ДІЄ (Іонна пастка).

Джерело: 4.4

💊3. Огляд Ліків (Таблиця Властивостей)

Лік	Початок	Час	Сила	Специфіка
Лідокаїн	Швидкий	Середній	Середня	Золотий стандарт.
Мепівакаїн	Повільніший	Середній	Середня	Слабка вазодилатація (добре без адреналіну!).
Артикаїн	Повільніший	Довгий	Середня	Дуже добре проникнення в кістку.
Бупівакаїн	Швидкий	Дуже Довгий	Велика	Найсильніший, найбільш кардіотоксичний.

Джерело: Таблиця 4.32

🩸4. Вазоконстриктори: Адреналін vs Норадреналін

Додаємо їх, щоб: 📉 Зменшити кровотечу, ⏳ Подовжити дію, 🛡️ Зменшити токсичність.

Дія на:	АДРЕНАЛІН (Стандарт)	НОРАДРЕНАЛІН (Уникається)
Судини (α)	Звуження (шкіра, слизові). ✅ Не звужує судини серця!	Дуже сильне звуження. ⛔ Зменшує нирковий кровотік.
Серце (β₁)	Прискорює та посилює.	Прискорює та посилює.
Легені (β₂)	✅ Розширює бронхи.	❌ Відсутність дії.
Ризик	Менший.	Вищий (різкі скачки тиску).

⚠️

Коли НЕ вводити Адреналін?

Гіпертиреоз (Тиреоїдний криз!).
Некомпенсовані: Діабет, Гіпертонія, Вади серця.
Закритокутова глаукома.
Вагітність (Скорочення матки!).

Джерело: Таблиця 4.34

🔢5. "Карпульна Математика" - Дозування

Як це запам'ятати? Зосередьтеся на Лідокаїні та Артикаїні.
Для дорослого пацієнта 70 кг.

Лік	Вміст (мл)	мг/вміст	Макс. Доза (мг)	💎 Ліміт Карпул (Безпечний)
Лідокаїн 2% (Чистий)	2.0 (амп)	40	200	5 амп.
Лідокаїн 2% + Adr	1.8	36	300	~8 карпул
Мепівакаїн 3%	1.7	51	550	~7 карпул (обмежено вагою)
Артикаїн 4% + Adr	1.7	68	500	~7 карпул
Бупівакаїн 0.5%	Фіалка	5 мг/мл	150	(Застосовується в мл)

Джерело: Таблиця 4.33

🛡️6. Правила Безпеки (Чек-лист)

✅ Правило 50%

У Літніх людей (>65 років), хворих на серце/нирки → Даємо ПОЛОВИНУ дози.

✅ Правило Дитини

У огрядних дітей розраховуй дозу на НАЛЕЖНУ (ідеальну) вагу, а не фактичну.

⛔ Правило Вагітності

МЕПІВАКАЇН ЗАБОРОНЕНИЙ (Ризик для плода).

⛔ Правило Адреналінове

Макс. 0.2 мг одноразово (здоровий дорослий).

Джерело: 4.4

💣🔴 ЕКЗАМЕНАЦІЙНІ ПАСТКИ (TRAPS)

⚠️ Категоричне "Ні"

• Ніколи не застосовуй Мепівакаїн у вагітних жінок та дітей < 12 років. (Сповільнений метаболізм = токсичність для плода).

• Ніколи не перевищуй дозу 0.2 мг адреналіну одноразово (здоровий дорослий).

🧨 Дистрактори

• Лідокаїн: Макс. доза 200 мг (без адреналіну) vs 300 мг (з адреналіном). У тестах часто плутають.

• Бупівакаїн: Незважаючи на високий pKa (8.1), діє швидко (виняток!).

• Артикаїн: Єдиний амід, що метаболізується в плазмі (естерази) ТА в печінці.

💎

Дуже Важливий Pro-Tip:

Мепівакаїн має найменшу вазодилатаційну дію ("власний судинозвужувальний") – це препарат вибору для "сердечників", коли не можна давати адреналін.