3. Російська

МОДУЛЬ 1

Фармакология и Физиология Обезболивания

🎯

MASTER GOAL: База знаний для нострификационного экзамена: химия, препараты, дозировка и безопасность.

🩺1. Введение: Общее vs Местное

Характеристика	Общее Обезболивание	Местное Обезболивание 💎
Механизм	Отключение ЦНС (потеря сознания).	Блокада Na⁺ каналов в нерве (сознание сохранено).
Требования	Анестезиолог + Оборудование.	Врач-стоматолог + Шприц.
Показания "Амбулаторные"	Не сотрудничающие дети, Аутизм, Фармакорезистентная эпилепсия, Аллергия на ВСЕ местные.	Стандарт в стоматологии.

Источник: 4.4

🧪2. Химия: Эфиры vs Амиды

Препараты — это липофильное кольцо + гидрофильный амин. Их отличает связь.

Особенности	🟣 АМИНОВЫЕ ЭФИРЫ (Старые)	🔵 АМИНОАМИДЫ (Современные)
Примеры	Прокаин, Бензокаин, Тетракаин.	Лидокаин, Мепивакаин, Бупивакаин, Артикаин.
Расщепление	Плазма (быстро холинэстеразами).	Печень (медленно цитохромом P-450). Исключение: Артикаин (Плазма + Печень).
Аллергии	Частые (через метаболит PABA).	Очень редкие (возможны на консерванты).
Стабильность	Нестабильные (разлагаются).	Очень стабильные (устойчивы к теплу).

Источник: Таблица 4.31

🧠 Физиология Обезболивания (Правила Запоминания)

Правило Силы (Жиры)

Большая Липофильность = Препарат легче входит в мембрану = Более сильное и длительное действие.

Правило Скорости (pKa)

Ниже pKa (ближе к pH 7.4) = Больше свободного основания = Более быстрое начало.

Пример: Лидокаин (pKa 7.7) действует быстрее, чем Прокаин (pKa 8.9).

Правило Времени (Белки)

Более сильное Связывание с белками = Более длительное время действия.

Пример: Бупивакаин (95% связывания) действует дольше всех.

📉 Детали связывания с белками (Экзаменационная Деталь!)

Препараты связываются с альбуминами и кислой α₁-гликопротеином (AAG). Уровень AAG изменяет время действия препарата.

Уровень AAG растет 📈 (Препарат действует дольше?)	Уровень AAG падает 📉 (Препарат действует короче/токсичность?)
• Ревматоидный артрит, Болезнь Крона • Инфаркт миокарда, Новообразования • Ожоги, Ожирение, Уремия	• Оральная контрацепция • Цирроз печени • Беременность • Инфекции • Нефротический синдром

🩸

Ловушка pH ("Воспалительное Состояние"):

Гной/Воспаление = Кислая среда (низкий pH).
Эффект: Препарат превращается в ионизированную (неактивную) форму.
Результат: Обезболивание НЕ ДЕЙСТВУЕТ (Ионная ловушка).

Источник: 4.4

💊3. Обзор Препаратов (Таблица Свойств)

Препарат	Начало	Время	Сила	Специфика
Лидокаин	Быстрое	Среднее	Средняя	Золотой стандарт.
Мепивакаин	Более медленное	Среднее	Средняя	Слабая вазодилатация (хорошо без адреналина!).
Артикаин	Более медленное	Длительное	Средняя	Очень хорошее проникновение в кость.
Бупивакаин	Быстрое	Очень Длительное	Большая	Самый сильный, наиболее кардиотоксичный.

Источник: Таблица 4.32

🩸4. Вазоконстрикторы: Адреналин vs Норадреналин

Добавляем их, чтобы: 📉 Уменьшить кровотечение, ⏳ Продлить действие, 🛡️ Снизить токсичность.

Действие на:	АДРЕНАЛИН (Стандарт)	НОРАДРЕНАЛИН (Избегается)
Сосуды (α)	Сужение (кожа, слизистые). ✅ Не сужает сосуды сердца!	Очень сильное сужение. ⛔ Снижает почечный кровоток.
Сердце (β₁)	Ускоряет и усиливает.	Ускоряет и усиливает.
Легкие (β₂)	✅ Расширяет бронхи.	❌ Отсутствие действия.
Риск	Меньший.	Выше (резкие скачки давления).

⚠️

Когда НЕ вводить Адреналин?

Гипертиреоз (Тиреоидный криз!).
Некомпенсированные: Диабет, Гипертония, Пороки сердца.
Закрытоугольная глаукома.
Беременность (Сокращения матки!).

Источник: Таблица 4.34

🔢5. "Карпульная Математика" - Дозировка

Как это запомнить? Сосредоточьтесь на Лидокаине и Артикаине.
Для взрослого пациента 70 кг.

Препарат	Объем (мл)	мг/объем	Макс. Доза (мг)	💎 Лимит Карпул (Безопасный)
Лидокаин 2% (Чистый)	2.0 (амп)	40	200	5 амп.
Лидокаин 2% + Adr	1.8	36	300	~8 карпул
Мепивакаин 3%	1.7	51	550	~7 карпул (ограничено весом)
Артикаин 4% + Adr	1.7	68	500	~7 карпул
Бупивакаин 0.5%	Фиалка	5 мг/мл	150	(Применяется в мл)

Источник: Таблица 4.33

🛡️6. Правила Безопасности (Чек-лист)

✅ Правило 50%

У Пожилых людей (>65 лет), больных с сердцем/почками → Даем ПОЛОВИНУ дозы.

✅ Правило Ребенка

У тучных детей считай дозу по НАДЛЕЖАЩЕМУ (идеальному) весу, а не фактическому.

⛔ Правило Беременности

МЕПИВАКАИН ЗАПРЕЩЕН (Риск для плода).

⛔ Правило Адреналиновое

Макс. 0.2 мг однократно (здоровый взрослый).

Источник: 4.4

💣🔴 ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЕ ЛОВУШКИ (TRAPS)

⚠️ Категорическое "Нет"

• Никогда не применяй Мепивакаин у беременных женщин и детей < 12 лет. (Замедленный метаболизм = токсичность для плода).

• Никогда не превышай дозу 0.2 мг адреналина однократно (здоровый взрослый).

🧨 Дистракторы

• Лидокаин: Макс. доза 200 мг (без адреналина) vs 300 мг (с адреналином). В тестах часто путают.

• Бупивакаин: Несмотря на высокий pKa (8.1), действует быстро (исключение!).

• Артикаин: Единственный амид, который метаболизируется в плазме (эстеразы) И в печени.

💎

Очень Важный Pro-Tip:

Мепивакаин имеет наименьшее вазодилатационное действие ("собственное сосудосуживающее") – это препарат выбора для "сердечников", когда нельзя давать адреналин.